الوصف
استخدامات الدواء:
إيفافيرنز إمتريسيتابين تينوفوفير، وهو مزيج بجرعة ثابتة من مثبطين للنظير النوكليوزيدي لإنزيم المنتسخ العكسي لفيروس HIV-1 ومثبط واحد لإنزيم المنتسخ العكسي غير النوكليوزيدي لفيروس HIV-1، يستخدم بمفرده كعلاج كامل أو مع عوامل مضادة للفيروسات القهقرية الأخرى لعلاج عدوى فيروس HIV-1 في البالغين والأطفال الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا فما فوق.
الجرعة:
إيفافيرينز إمتريسيتابين تينوفوفير متوفر على شكل أقراص. يحتوي كل قرص على 600 ملغ من الإيفافيرينز، و 200 ملغ من الإمتريسيتابين، 300 ملغ من تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات (تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات، والذي يعادل 245 ملغ من تينوفوفير ديسوبروكسيل).
الجرعة الموصى بها للبالغين والمرضى الأطفال (بعمر 12 سنة فما فوق ووزن 40 كجم على الأقل) هي قرص واحد مرة واحدة يوميًا يؤخذ عن طريق الفم على معدة فارغة، ويفضل عند وقت النوم. قد يساعد تناول الجرعة عند وقت النوم في زيادة تحمل الآثار الجانبية على الجهاز العصبي.
نظرًا لأن الإيفافيرينز / الإمتريسيتابين / التينوفوفير هو تركيبة جرعة ثابتة، فلا ينبغي استخدامه للمرضى الذين يحتاجون إلى تعديل الجرعة مثل المصابين بضعف كلوي معتدل / شديد (تصفية الكرياتينين المقدرة أقل من 50 مل / دقيقة).
عند إعطاء إيفافيرينز 600 مجم إمتريسيتين 200 مجم تينوفوفير 300 مجم مع ريفامبين، يوصى بجرعة إضافية 200 مجم/يوم من الإيفافيرينز للمرضى الذين يزنون 50 كجم أو أكثر.
ردود الفعل تجاه العلاج:
قد تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا الناتجة عن إيفايرينز وإمتريسيتابين وتينوفوفير ثنائي فومارات ما يلي:
- طفح جلدي
- إسهال
- غثيان
- إرهاق
- صداع
- دوار
- اكتئاب
- أرق
- أحلام غير طبيعية
تحذيرات واحتياطات
- تتطلب الاستعانة بالأنالوغات النوكليوزيدية حرصًا دقيقًا لدى أي مريض لديه عوامل خطر معروفة لأمراض الكبد؛ ومع ذلك، شوهدت حالات أيضًا لدى المرضى الذين ليس لديهم عوامل خطر معروفة.
- إيقاف العلاج بـ إيفافيرينز 600 ملجم إمتريسيتابين 200 ملجم تينوفوفير 300 ملجم لدى أي مريض تظهر عليه علامات سريرية/مخبرية توحي بحماض اللاكتيك أو تسمم كبدي شديد (والذي قد يشمل تراكم الدهون والكبد المتضخم حتى في حالة عدم وجود ارتفاع ملحوظ في إنزيمات الترانس أميناز).
- يوصى بإجراء اختبار لجميع مرضى فيروس نقص المناعة البشرية-1 للكشف عن وجود التهاب الكبد الفيروسي المزمن ب (HBV) قبل البدء في العلاج المضاد للفيروسات المنتكسة (ART). عقار إيفافيرينز وإمتريسيتابين وتينوفوفير ليس للاستخدام في حالات العدوى المزمنة بالتهاب الكبد ب، ولم تثبت سلامته وفعاليته لدى المرضى المصابين بالتهاب الكبد ب وفيروس نقص المناعة البشرية-1 معًا.
- يجب مراقبة المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية من النوع الأول وفيروس التهاب الكبد B بدقة مع المتابعة السريرية والمخبرية لعدة أشهر على الأقل بعد التوقف عن العلاج بالإيفافيرينز والإمتريسيتابين والتينوفوفير. إذا كان ذلك مناسباً، قد يكون بدء العلاج المضاد لالتهاب الكبد B ضرورياً. لا ينبغي إعطاء هذا الدواء مع الأدفوفير دايبيفوكسيل.
- قد تحدث نوبات تشنجية لدى المرضى البالغين والأطفال الذين يتناولون الإيفافيرينز، عادة في وجود تاريخ طبي سابق للإصابة بالصرع. يجب توخي الحذر لدى أي مريض لديه تاريخ إصابة بالصرع. قد يحتاج المرضى الذين يتناولون أدوية مضادة للاختلاج متزامنة يتم استقلابها بشكل أساسي عن طريق الكبد، مثل الفينوباربيتال والفينيتوين، إلى تقييم دوري لمستويات البلازما.
- يجب مراقبة إنزيمات الكبد قبل وأثناء العلاج للمرضى الذين يعانون من أمراض كبدية كامنة، بما في ذلك عدوى التهاب الكبد B/C؛ والمرضى الذين يعانون من ارتفاع ملحوظ في إنزيمات الترانساميناز؛ والمرضى الذين يعالجون بأدوية أخرى مرتبطة بسمية الكبد.
- يتم إزالة إمتريسيتابين وتينوفوفير بشكل أساسي عن طريق الكلى؛ ومع ذلك، لا يتم ذلك مع إيفافيرنز. نظرًا لأنه لا يمكن تغيير هذا المنتج المركب وجرعة المكونات الفردية، لا ينبغي للمرضى الذين لديهم تصفية كرياتينين مقدرة أقل من 50 مل/دقيقة تلقي العلاج.
- يجب تنبيه المرضى الذين يتناولون هذا الدواء إلى احتمالية حدوث تأثيرات إضافية على الجهاز العصبي المركزي عند استخدامه بالتزامن مع الكحول أو الأدوية ذات التأثير النفسي. يجب على المرضى الذين يعانون من أعراض في الجهاز العصبي المركزي تجنب الأنشطة التي قد تشكل خطورة مثل القيادة أو تشغيل الآلات.
- الأدوية ذات الصلة التي لا يجوز تناولها مع إيفافيرينز إمتريسيتابين تينوفوفير تشمل إمتريسيتابين ريلبيفيرين تينوفوفير د.ف، إمتريسيتابين، إلفيتجرافير/كوبيستات/إمتريسيتابين/تينوفوفير د.ف، إمتريسيتابين/تينوفوفير د.ف، وتينوفوفير د.ف، والتي تحتوي على نفس المكونات النشطة الموجودة في إيفافيرينز إمتريسيتابين تينوفوفير.
- لا ينبغي المشاركة الدوائية لهذا الدواء من FDC مع أدوية تحتوي على لاميفودين، بما في ذلك لاميفودين/زيدوفودين، أو كبريتات أباكافير/لاميفودين، أو كبريتات أباكافير/لاميفودين/زيدوفودين.
- قد يسبب الإيفافيرينز ضررًا للجنين إذا تم تناوله خلال الثلث الأول من الحمل لامرأة حامل. تجنبي الحمل لدى النساء اللواتي يتناولن إيفافيرينز إمتريسيتابين تينوفوفير. يجب دائمًا مراعاة وسائل منع الحمل الحاجزة جنبًا إلى جنب مع وسائل منع الحمل الأخرى (مثل موانع الحمل الفموية أو الهرمونية الأخرى).
